2022年3月1日,《Nature》刊出了题为“Hundreds of COVID trials could provide a deluge of new drugs”的新冠肺炎药物研发专题报道(https://www.nature.com/articles/d41586-022-00562-0;Nature 603,25-27(2022);doi:https://doi.org/10.1038/d41586-022-00562-0)。
该报道采访了包括美国国立健康研究院(NIH)Lawrence Tabak 、牛津大学Peter Horby等在内的5个知名新冠肺炎药物研究团队。校陕西省生物医药重点产业链成果转化创新团队核心成员、我院药学系梁承远副教授作为亚太地区唯一受访者接受了《Nature》杂志25分钟的电话采访,回答了关于中药在新冠肺炎治疗中的应用,RNA依赖性RNA聚合酶(RdRp)和3CL蛋白酶(3CLpro)抑制剂各自优劣比较,新冠病毒治疗药物开发面临的制约因素,新冠药物开发的新靶标等问题。
梁承远博士团队于2020年2月在上海科技大学饶子和院士课题组支持下,获得了SARS-CoV-2 3CLpro的晶体结构并进行3CL蛋白酶抑制剂的设计与合成,首次提出3CL蛋白酶可逆共价PROTACs的设计方案,将小分子抑制剂的“占位驱动”与PROTACs的“事件驱动”有机结合,在低剂量下形成多轮次对3CLpro的抑制与降解,清除被侵袭细胞内3CLpro的堆积,较为彻底地阻断3CLpro的生物功能和对下游通路蛋白的加工,抑制冠状病毒在细胞内的组装与复制。基于此方案,我校陕西省生物医药重点产业链成果转化创新团队与陕西盘龙药业股份有限公司(SZ002864)报送的“冠状病毒3CLproPROTACs项目”入选省工信厅、财政厅联合下发的《2021年第二批关键核心技术产业化“揭榜挂帅”项目库》(http://gxt.shaanxi.gov.cn/ggzdt/73721.jhtml;),所合成的3CLpro抑制剂与PROTACs已申请了中、美、日多国专利,初步构建了抗新冠病毒药物专利池,引起产业界和学术界广泛关注。迄今为止,全球范围已披露8个3CLproPROTACs进入临床前研究。
自COVID-19疫情暴发以来,梁承远博士团队在European Journal of Medicinal Chemistry(中科院1区,医学top期刊,3篇),Biomedcine & Pharmacotherapy(1篇),Phytomedicine Plus(1篇)发表新冠病毒药物治疗系列研究综述,1篇入选ESI热点论文,2篇入选ESI高被引论文。